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火熱的前列地爾脂肪乳劑了解下

文章來(lái)源:發(fā)布時(shí)間:2018-08-15瀏覽次數(shù):

前列地爾(PGE1)為內(nèi)源性血管舒張劑,人體內(nèi)分布廣但量很少,是調(diào)節(jié)細(xì)胞功能的重要物質(zhì)。臨床上使用前列地爾改善紅細(xì)胞的變形性(增加紅細(xì)胞的柔韌性)、抑制血小板凝集、激活白細(xì)胞以及溶解血栓(增加纖維蛋白溶解活性),以達(dá)到提高血液流動(dòng)性,增加缺血組織對(duì)氧和葡萄糖利用的目的,從而恢復(fù)人體正常的新陳代謝,改善微循環(huán)。

 

但由于前列地爾半衰期極短,且60~90% 經(jīng)肺部首過(guò)代謝而失活,臨床上不得不采用大劑量(200微克)、長(zhǎng)時(shí)間(5h以上)持續(xù)靜脈給藥,因此在緩解病癥的同時(shí)其毒副作用也很明顯。且前列地爾本身有擴(kuò)張血管和收縮胃腸道平滑肌的作用,在使正常部位血流量增加的同時(shí),也會(huì)造成部分缺血部位的血液流向正常部位,發(fā)生“盜血”現(xiàn)象,加重缺血狀態(tài)。而前列地爾脂肪乳劑則可很好的避免這些。脂肪乳既能增加藥物穩(wěn)定性,大大減少了用藥劑量,又能擴(kuò)大治療適應(yīng)癥,提高療效的同時(shí)也降低了刺激性和副反應(yīng)。

 

具體體現(xiàn)在以下五點(diǎn):

1. 靶向性:脂微球自身的獨(dú)特性質(zhì),使得藥物易于聚集在血管病變部位;

2. 持續(xù)性:在脂微球的包裹及保護(hù)下,前列地爾在體內(nèi)的穩(wěn)定性及循環(huán)時(shí)間顯著提高,不易失活;

3. 高效性:僅需傳統(tǒng)劑型1/10的劑量;

4. 低毒性:顯著減少前列地爾對(duì)血管的刺激和炎性反應(yīng);

5. 依從性:靜脈滴注的時(shí)間縮短,疼痛感顯著降低,提高病人依從性。

這么多優(yōu)點(diǎn),市場(chǎng)的選擇當(dāng)然是前列地爾脂肪乳啦,你們認(rèn)為呢?

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