紫杉醇陽(yáng)離子脂質(zhì)體EndoTag-1

   由德國(guó)MediGene公司開(kāi)發(fā)（現(xiàn)與臺(tái)灣SynCore公司共同開(kāi)發(fā)）的紫杉醇陽(yáng)離子脂質(zhì)體EndoTAG-1，是將化療藥物紫杉醇包埋于帶正電荷的脂質(zhì)體中而得。與正常脈管系統(tǒng)不同，腫瘤內(nèi)皮由于缺乏糖蛋白涂層，因而會(huì)形成具有較大負(fù)電荷的細(xì)胞表面。這樣，帶正電的EndoTAG-1粒子可選擇性吸附于帶負(fù)電荷的腫瘤新生血管內(nèi)皮細(xì)胞上，即只破壞腫瘤新生血管，而不攻擊健康血管。血管內(nèi)皮細(xì)胞是腫瘤生長(zhǎng)必不可少的，因此EndoTAG-1可有效抑制腫瘤的生長(zhǎng)。

    EndoTAG-1的正電性是由處方中的陽(yáng)離子脂質(zhì)DOTAP所提供。 此外，處方還使用了DOPC對(duì)紫杉醇進(jìn)行包裹，兩種磷脂輔料的用量比大概為10：9（摩爾比），最終產(chǎn)品粒徑在180~200nm左右。

    該項(xiàng)目現(xiàn)已完成肝癌等適應(yīng)癥的II期臨床實(shí)驗(yàn)， 目前處于三陰性乳腺癌和胰腺癌的III期臨床階段。 現(xiàn)有的III期臨床數(shù)據(jù)很樂(lè)觀，OS及PFS等指標(biāo)具有顯著提高，是非常有希望能夠獲批上市的產(chǎn)品。

    原研公司除EndoTAG-1外還研發(fā)了同系列產(chǎn)品EndoTAG-2，包載遞送的藥物是羧酸鹽型的喜樹(shù)堿，是一款基于拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑原理的新生血管靶向陽(yáng)離子脂質(zhì)體產(chǎn)品。這一平臺(tái)技術(shù)值得大家關(guān)注。